Виробник ТОВ «Фарма Старт». В В

Умови відпуску За рецептом. В В

Лікарська форма Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору; допускається наявність спресованих стовпчиків або грудочок, які при надавлюванні розпадаються. В В

Упаковка По 10 капсул у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній пачці. В В

Фармацевтична група Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A Х12. В В

Код АТХ - НЕМАЄ

Для перорального застосування. Габапентин можна приймати незалежно від прийому їжі, капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води (наприклад, 1 склянкою води). Для усіх показань рекомендована схема титрування дози на самому початку лікування дорослим і дітям віком від 12 років, наведена у таблиці 1. В В В В В В В В Таблиця 1 Схема застосування препарату – початкове титрування 1-й день 2-й день 3-й день 300В мг 1 раз на добу 300В мг 2 рази на добу 300В мг 3 рази на добу В В Інструкція щодо дозування для дітей віком до 12 років наведена в цьому розділі нижче. Припинення терапії габапентином. Повідомлялося про те, якщо лікування габапентином необхідно припинити, це слід робити поступово, протягом принаймні 1 тижня незалежно від показань. Епілепсія. Хворі на епілепсію потребують тривалої терапії. Дозування визначається відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності препарату. Коли, на думку лікаря, виникає необхідність у зменшенні дози, припиненні прийому препарату або його заміни альтернативним засобом, це необхідно проводити поступово впродовж мінімум одного тижня. Дорослі та діти віком від 12 років. Ефективна доза препарату Габантин становить 900-3600В мг на добу (розподілена на 3В прийоми). Лікування може бути розпочато з титрування дози, як це описано у таблиці 1, або з призначення по 300В мг 3 рази на добу в 1-й день. У подальшому, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість препарату, дозу можна поступово збільшувати по 300В мг на добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600В мг на добу. Для деяких пацієнтів може знадобитися більш повільне титрування дози габапентину. Мінімальний період до досягнення дози 1800В мг на добу відповідає одному тижню, дози 2400В мг на добу – 2 тижні, дози 3600В мг на добу – загалом 3 тижні. Є дані, що доза до 4800 мг на добу добре переносилася. Добову дозу слід розподілити на 3 прийоми. Максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин для попередження розвитку судом. Діти віком від 6 до 12 років. Лікування розпочинати з дози 10-15 мг/кг/добу. Ефективна доза для дітей віком від 6 років становить 25-35В мг/кг/добу, досягається шляхом титрування протягом приблизно 3-х днів. Є дані, що доза 50 мг/кг маси тіла на добу переносилася добре. Добова доза ділиться на 3 прийоми, максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин. Немає необхідності контролювати концентрацію препарату у плазмі крові. У подальшому габапентин можна застосовувати у комбінації з іншими протиепілептичними засобами без огляду на зміни концентрації габапентину у плазмі або концентрації інших протиепілептичних засобів у сироватці крові. Периферичний невропатичний біль у дорослих. Лікування може бути розпочато або з титрування дози, як описано в таблиціВ 1, або з призначення початкової дози 900В мг на добу, розподіленої на три прийоми. Надалі, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість препарату, дозу можна поступово збільшувати по 300В мг на добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600В мг на добу. Для деяких пацієнтів може знадобитися більш повільне титрування дози габапентину. Мінімальний період досягнення дози 1800В мг на добу відповідає одному тижню, дози 2400В мг на добу – необхідно 2 тижні, дози 3600В мг на добу – загалом 3 тижні. Максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин. При лікуванні периферичного невропатичного болю, зокрема при больовій діабетичній невропатії і постгерпетичній невралгії, ефективність і безпека не були вивчені для періоду лікування понад 5 місяців. При необхідності застосування габапентину при лікуванні периферичного невропатичного болю більше 5 місяців лікар має оцінити клінічний стан пацієнта і визначити необхідність додаткового лікування. У випадку пропуску чергової дози препарату пропущену дозу необхідно прийняти за умови, що прийом наступної дози буде не раніше ніж через 4 години. В іншому випадку пропущену дозу приймати не слід. Інструкції, що стосуються призначень за всіма показаннями. Для пацієнтів з ослабленим загальним станом організму, з низькою масою тіла, після трансплантації органів дозу габапентину слід титрувати повільніше шляхом застосування лікарської форми з меншим дозуванням препарату або збільшенням інтервалу між підвищенням дози. Пацієнти літнього віку (понад 65 років). Для пацієнтів літнього віку може знадобитися зміна дозування у зв’язку з віковим зниженням функції нирок (див. таблицю 2). У пацієнтів літнього віку можуть часто виникати сонливість, периферична едема та астенія. Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок або тих, хто знаходиться на гемодіалізі, рекомендується корегування дози, як описано в таблиці 2. В В Таблиця 2 Дози габапентину у дорослих залежно від функції нирок Кліренс креатиніну (мл/хв) Загальна добова дозаa (мг/добу) ≥ 80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150b-600 <15c 150b-300 В В a Загальну добову дозу слід розподілити на 3 прийоми. Зниження дозування застосовувати для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 79 мл/хв). b Призначати у дозі 300 мг через день. c У пацієнтів з кліренсом креатиніну < 15мл/хв добову дозу необхідно зменшити пропорційно до кліренсу креатиніну (наприклад, при кліренсі креатиніну 7,5В мл/хв необхідно застосовувати половину добової дози, яку застосовують пацієнти з кліренсом креатиніну 15В мл/хв). Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі. Пацієнтам з анурією, які знаходяться на гемодіалізі і які раніше ніколи не отримували габапентин, рекомендується застосовувати дози насичення від 300 до 400В мг, далі 200-300В мг габапентину після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, габапентин приймати не можна. Пацієнтам з порушенням функції нирок, які знаходяться на гемодіалізі, підтримуючу дозу габапентину призначати відповідно до рекомендацій, викладених у таблиціВ 2. Додатково до підтримуючої дози рекомендується призначати 200-300В мг препарату після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. В В

Епілепсія. Як монотерапія при лікуванні парціальних судомних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 12 років. Як додаткова терапія при лікуванні парціальних судомних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком від 6 років. Лікування периферичного неврологічного болю при постгерпетичній невралгії або діабетичній невралгії у дорослих. В В

Гостра токсичність, що загрожує життю, не спостерігалася при передозуваннях габапентином у дозах до 49 г. При цьому, незважаючи на розвиток деяких симптомів передозування (запаморочення, атаксія, легка діарея, двоїння в очах, порушення мовлення, дизартрія, сонливість, летаргія, апатія), випадків загрозливого стану для хворого не було і він нормалізувався після симптоматичної терапії. Знижене всмоктування габапентину у високих дозах може обмежувати абсорбцію препарату при передозуванні, а отже, це мінімізує його токсичність при передозуванні. Передозування габапентином у комбінації з депресантами ЦНС може призвести до коми. Лікування: симптоматична терапія. Залежно від клінічної картини можна провести гемодіаліз, хоча накопичений досвід показує, що в цьому немає необхідності. Гемодіаліз може бути показаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Відомо, що у ході досліджень при пероральному застосуванні габапентину у дозі 8 г/кг летальної дози не встановлено. Повідомлялося, що відзначалися такі ознаки гострої токсичності як атаксія, утруднене дихання, птоз, зниження активності або збудження. В В

Період вагітності. Ризики, пов’язані з епілепсією і всіма протисудомними препаратами Ризик вроджених дефектів у дітей, народжених від матерів, які отримували протисудомні препарати, зростає в 2-3 рази. Найбільш часто повідомлялося про розвиток «заячої» губи, вадах серцево-судинної системи і дефектах нервової трубки. Множинна протиепілептична терапія пов’язана з більш високим ризиком вроджених вад розвитку, тому важливо застосовувати монотерапію завжди, коли тільки це можливо. Жінки, які планують вагітність, і жінки дітородного віку повинні бути проінструктовані про те, що протисудомна терапія повинна бути переглянута в разі планової вагітності. Не можна раптово припиняти протисудомну терапію, тому що це може спровокувати судоми, які можуть серйозно нашкодити як матері, так і плоду. Затримка розвитку у дітей, чиї матері хворіли на епілепсію, спостерігається рідко. Неможливо з’ясувати, яким саме чином може бути викликана затримка розвитку у дитини – генетичними, соціальними, хворобою матері або протисудомною терапією. Ризики, пов’язані з терапією габапентином Габапентин проникає через плаценту. Достатніх даних щодо застосування габапентину вагітним немає. Повідомлялося, що дослідження на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий. Габапентин не слід застосовувати у період вагітності, якщо тільки можлива користь для матері не перевищує потенційний ризик для плода. Неможливо визначити, чи пов’язане застосування габапентину з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку при його призначенні у період вагітності, оскільки у цей період такі вади може спричиняти як епілепсія сама по собі, так і застосування протиепілептичних засобів. Годування груддю Габапентин проникає у грудне молоко. Оскільки його вплив на немовлят, яких годують груддю, невідомий, при призначенні габапентину жінкам у період лактації слід дотримуватися обережності. У зв’язку з цим необхідно припинити грудне годування на період лікування габапентином. Фертильність У дослідженнях на тваринах вплив на фертильність не спостерігався. В В

Габапентин показаний у якості ад’ювантної терапії при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дітей віком від 6 років. Габапентин показаний у якості монотерапії при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дітей віком від 12 років. В В

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ВєС. В В

Медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром) Важкі, загрозливі для життя системні реакції гіперчутливості, такі як медикаментозний висип з еозинофілією і системними симптомами (DRESS), були зареєстровані у пацієнтів, які приймають лікарські засоби, включаючи габапентин (див. розділ «Побічні реак). Важливо відмітити, що ранні прояви гіперчутливості, такі як лихоманка або лімфаденопатія, можуть з’явитися ще до виникнення висипу. При наявності таких симптомів лікування габапентином потрібно негайно припинити, якщо альтернативна причина появи симптомів не була встановлена. Анафілаксія Габапентин може бути причиною анафілаксії. В зареєстрованих випадках відмічались такі симптоми: утруднене дихання, набряк губ, горла та язика і гіпотонія, що потребує невідкладного лікування. Слід проінструктувати пацієнтів, що при появі анафілаксії необхідно негайно припинити застосування габапентину та звернутись за невідкладною допомогою (див. розділ «Побічні реак). Суїцидальні думки та поведінка Суїцидальні думки та поведінка були відмічені у пацієнтів, що лікувалися протиепілептичними засобами за декількома показаннями. Мета-аналіз рандомізованих плацебоконтрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав невелике збільшення ризику суїцидальних думок та поведінки, механізм якого невідомий, проте наявні дані не дозволяють виключити можливість впливу габапентину. Слід уважно спостерігати за появою ознак суїцидальних намірів та поведінки у пацієнтів, які приймають протиепілептичні засоби, і при необхідності проводити відповідне лікування. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а наявні дані не унеможливлюють підвищений ризик у разі застосування габапентину. Необхідно порадити пацієнтам (і тим, хто за ними доглядає) звертатися за медичною допомогою при виникненні ознак суїцидального мислення і поведінки. Гострий панкреатит При виникненні гострого панкреатиту на тлі застосування габапентину показана відміна габапентину. Судомні напади Хоча немає доказів виникнення оборотних нападів, різке припинення прийому протисудомних засобів може прискорити виникнення епілептичного стану. Як і при застосуванні інших протисудомних препаратів, при прийомі габапентину у деяких пацієнтів частота нападів може збільшитися або можуть з’явитися нові типи нападів. Спроби відмови від супутньої терапії протиепілептичними засобами стійких до лікування пацієнтів, які отримують більше одного протиепілептичного препарату, з метою перейти на монотерапію габапентином, рідко є успішними. Препарат неефективний для лікування первинних генералізованих нападів, наприклад абсансів, і може навіть погіршити їх перебіг у деяких пацієнтів. Тому пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи абсанси, габапентин слід призначати з обережністю. Запаморочення, сонливість, втрата свідомості та порушення розумової діяльності Лікування габапентином супроводжувалось запамороченням та сонливістю, що могла стати причиною випадкових травм (внаслідок падіння). Дані постмаркетингових досліджень зареєстрували випадки сплутаності свідомості, втрати свідомості та порушення розумової діяльності. Тому пацієнтам слід рекомендувати бути обережними, поки вони не ознайомлені зі всіма потенційними ефектами препарату. Одночасний прийом з опіоїдами У пацієнтів, що потребують додаткового лікування опіоїдами, може спостерігатись підвищення концентрації габапентину. У зв’язку з цим пацієнти повинні бути під наглядом для виявлення ознак пригнічення ЦНС, таких як сонливість, седація та пригнічення дихання. Доза габапентину або опіоїдів повинна бути відповідно зменшена (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пригнічення дихання Прийом габапентину пов’язувався з тяжким пригніченням дихання. У пацієнтів із порушенням функції дихання, захворюваннями дихальної та нервової системи, нирковою недостатністю, одночасним застосуванням препаратів, що пригнічують функцію ЦНС, та пацієнтів літнього віку ризик тяжкого пригнічення дихання підвищується. Ці пацієнти можуть потребувати корекції дози. Пацієнти літнього віку (від 65 років) Систематичних досліджень щодо застосування габапентину пацієнтам віком від 65 років не проводилися. Відомо, що в одному подвійному сліпому дослідженні у пацієнтів з невропатичним болем сонливість, периферичні набряки та астенія зустрічалися дещо частіше у пацієнтів 65 років і старше, ніж у більш молодих. Крім цих даних, у клінічних дослідженнях групи не спостерігалося відмінностей в профілі побічних ефектів у порівнянні з більш молодими пацієнтами. Діти Ефекти тривалого (довше 36 тижнів) лікування габапентином на здатність до навчання, інтелект і розвиток у дітей та підлітків не досліджувалися відповідним чином. Тому користь від пролонгованої терапії має бути ретельно зважена стосовно потенційного ризику такого лікування. У випадку порушення функції нирок дозу габапентину підбирати відповідно до кліренсу креатиніну. Зловживання та залежність Повідомлялося про випадки зловживання та залежності. Необхідна ретельна оцінка пацієнтів з метою виявлення в анамнезі зловживання ліками та спостерігати за появою можливих ознак зловживання габапентином. Наприклад, пацієнт прагне роздобути препарат, вимагає збільшення дози, виникає розвиток толерантності. Зниження дози, відміну препарату або заміну його на іншій (альтернативний) потрібно здійснювати поступово, протягом не менше 1 тижня. Різке припинення терапії протиепілептичними засобами у хворих на епілепсію може спровокувати збільшення частоти нападів (епілептичний статус). Як і у випадку з іншими протиепілептичними препаратами, у деяких пацієнтів може спостерігатися збільшення частоти або поява нових видів нападів при застосуванні габапентину. Рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів із психотичним захворюванням в анамнезі. Вживання алкоголю і наркотичних засобів може посилювати побічні дії з боку центральної нервової системи, такі як обнібуляція свідомості та атаксія. Лабораторні тести. При проведенні напівкількісного визначення загального білка в сечі за допомогою експрес-тестів можуть бути отримані помилкові позитивні результати. Тому при необхідності рекомендується додаткові аналізи із застосуванням інших методів (біуретовий метод, турбідиметричний метод, проби з барвниками), або потрібно використовувати ці методи на самому початку. В В

діюча речовина: габапентин; 1 капсула містить 300 мг габапентину у перерахуванні на 100 % безводну речовину; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк; склад капсули: желатин, титану діоксид (Е 171). В В

Оскільки габапентин практично не зв’язується з білками сироватки крові, не метаболізується, не індукує окислювальні ферменти печінки, імовірність його взаємодії з іншими лікарськими засобами дуже низька. Не відмічено випадків взаємодії габапентину з фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою або карбамазепіном. Можливе одночасне застосування з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал); препаратами, які блокують канальцеву секрецію і знижують виведення габапентину нирками. Одночасне застосування габапентину і пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не впливає на показники рівноважної концентрації даних препаратів. При одночасному застосуванні з антацидними засобами, що містять алюміній і магній, біодоступність габапентину зменшується приблизно на 20 %, у зв’язку з цим рекомендується приймати препарат не раніше ніж через 2 години після прийому антацидних засобів. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють гематотоксичність (лейкопенію). При прийомі капсул морфіну з контрольованим вивільненням у дозі 60 мг за 2 години до прийому капсул габапентину 600 мг середня площа під кривою «концентрація-час» (AUC) габапентину зростала на 44 % порівняно з AUC габапентину, який приймали без морфіну. Були описані випадки пригнічення дихання та/або седації, пов’язаної з одночасним застосуванням габапентину та опіоїдів. У деяких повідомленнях автори висловлюють особливу занепокоєність перед застосуванням комбінації габапентину та опіоїдів, особливо у пацієнтів літнього віку. З причини необхідний ретельний нагляд за станом пацієнта для виявлення проявів пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), таких як сонливість; при цьому дозу морфіну або габапентину потрібно належним чином зменшити. Пробенецид не впливає на екскрецію габапентину нирками. При сумісному застосуванні з циметидином ниркова екскреція габапентину незначною мірою знижується, однак це не має клінічної значущості. Фармакокінетика габапентину однакова у здорових осіб та у пацієнтів з епілепсією, що приймали ці протиепілептичні лікарські засоби. В В

Підвищена чутливість до компонентів препарату. В В

Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (частоту неможливо визначити на основі існуючих даних). Побічні реакції, що зустрічалися в різних дослідженнях з різною частотою представлені в групі з найвищою частотою, які зустрічалася. Додаткові небажані явища, зареєстровані в постмаркетингових дослідженнях, включені в список у категорію «невідомо» (неможливо оцінити на підставі доступних даних) та виділені курсивом. У межах кожної групи частот небажані ефекти представлені в порядку зменшення серйозності. Інфекції та інвазії: дуже часто – вірусні інфекції; часто – пневмонія, респіраторні інфекції, інфекції сечовидільної системи, отит середнього вуха. З боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія; невідомо – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції (наприклад, кропив’янка); невідомо – синдром підвищеної чутливості (системна реакція з різними проявами, а саме лихоманкою, висипом, гепатитом, лімфаденопатією, еозинофілією та, інколи, іншими ознаками та симптомами), анафілаксія (див. розділ «Особливості застосування»). З боку метаболізму: часто – анорексія, підвищення апетиту; нечасто – гіперглікемія (найбільш часто у пацієнтів з цукровим діабетом); рідко – гіпоглікемія (найбільш часто у пацієнтів із цукровим діабетом); невідомо – гіпонатріємія. З боку психіки: часто – ворожість, розгубленість, емоційна лабільність, депресія, тривожність, підвищена нервова збудливість, розлади мислення; нечасто – збудження; невідомо – галюцинації. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення, атаксія; часто – судоми, гіперкінезія, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль, парестезії, гіпестезія, порушення координації, ністагм, підвищення, зниження або відсутність рефлексів; нечасто – гіпокінезія, порушення розумової діяльності; рідко – втрата свідомості; невідомо – інші рухові порушення (наприклад, хореоатетоз, дискінезія, дистонія). З боку органів зору: часто – диплопія, амбліопія. З боку органів слуху: часто – вертиго; невідомо – шум у вухах. З боку серця: нечасто – відчуття серцебиття. З боку судин: часто – гіпертонія, вазодилатація. З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: часто – риніт, фарингіт, задишка, бронхіт, кашель; рідко – пригнічення дихання. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, гінгівіт, запори або діарея, сухість у роті або горлі, диспептичні явища, дентальні зміни, метеоризм; нечасто – дисфагія; невідомо – панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: невідомо – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – набряк обличчя, пурпура, яка найчастіше описується як синці, що виникають у результаті фізичної травми, шкірний висип, свербіж, акне; невідомо – мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, алопеція, медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами (див. розділ «Особливості застосування»). З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини: часто – міалгія, артралгія, біль у спині, посмикування м’язів; невідомо – міоклонус, рабдоміоліз. З боку нирок і сечовидільних шляхів: невідомо – гостра ниркова недостатність, нетримання сечі. З боку репродуктивної системи: часто – імпотенція; невідомо – гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія, сексуальна дисфункція (включаючи зміни в лібідо, порушення еякуляції та аноргазмія). Загальні порушення: дуже часто – підвищена втомлюваність, гарячка; часто – периферичні набряки, порушення ходи, астенія, біль, нездужання, грипоподібний синдром; нечасто – генералізований набряк; невідомо – реакції відміни (неспокій, безсоння, біль, нудота, пітливість), біль у грудях. Повідомлялося про раптовий летальний наслідок, хоча причинний зв’язок з лікуванням габапентином не встановлений. Дослідження: часто – зниження рівня лейкоцитів у крові, збільшення маси тіла; нечасто – підвищення показників печінкових проб (АСТ, АЛТ та білірубіну); невідомо – підвищення рівня креатинфосфокінази в крові. Травми, отруєння, та ускладнення маніпуляцій: часто – випадкові травми, переломи, подряпини; нечасто – падіння. Повідомлялося про випадки гострого панкреатиту при лікуванні габапентином. Причинний зв’язок з габапентином нез’ясований. Повідомлялося про міопатію з підвищеними рівнями креатиніну у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з нирковою недостатністю останньої стадії. Є дані, що респіраторні інфекції, інфекції середнього вуха, бронхіт, судоми спостерігалися тільки у дітей, а також часто повідомлялося про виникнення агресивної поведінки та гіперкінезів у дітей. В В Термін придатності. 3 роки. В В

Габапентин може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або використовувати інші механізми. Габапентин діє на центральну нервову систему і може спричиняти сонливість, запаморочення та інші схожі симптоми. Навіть у разі слабкого або помірного ступеня ці небажані ефекти можуть виявитися потенційно небезпечним для пацієнтів, які керують автотранспортом або виконують інші потенційно небезпечні роботи, що потребують особливої уваги і швидкості психомоторних реакцій. Особливо це стосується періодів на початку лікування і після підвищення дози. В В

Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8. В В У разі виникнення побічних ефектів та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Київ, 03124, тел/факс: +38В 044В 281 2333

Фармакодинаміка. Габапентин – 1-(амінометил)-циклогексаноцтова кислота – є циклічним аналогом ГАМК, здатним проходити через гематоенцефалічний бар’єр. Остаточний механізм протисудомної дії габапентину на даний час залишається нез’ясованим. Габапентин структурно пов’язаний з нейротрансмітером ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), але механізм його дії відрізняється від ряду інших активних речовин, які взаємодіють з синапсами ГАМК, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пропрепарати ГАМК. Відомо, що у дослідженнях in vitro з габапентином, поміченим радіоактивним ізотопом, була описана нова пептидзв’язуюча ділянка у головному мозку щурів, включаючи неокортекс і гіпокамп, що може мати відношення до протисудомної та аналгетичної дії габапентину та його структурних похідних. Ділянка зв’язування габапентину була ідентифікована як альфа2-дельта субодиниця вольтажчутливих кальцієвих каналів. Габапентин у клінічних концентраціях не зв’язується з іншими поширеними лікарськими або нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи ГАМКА, ГАМКВ, бензадіазепіновий, глутаматовий, гліциновий або N-метил-d-аспартатний рецептор. Габапентин in vitro не взаємодіє з натрієвими каналами і тим самим відрізняється від фенітоїну і карбамазепіну. Габапентин частково зменшує відповіді на глутаматовий агоніст N-метил-D-аспартат (N-methyl-D-aspartate, NMDA) у деяких тест-системах in vitro, але тільки у концентрації понад 100 мкМ (100 µМ), яка in vivo не досягається. Габапентин трохи зменшує вивільнення моноамінових нейротрансмітерів in vitro. Повідомлялося, що застосування габапентину щурам призводить до зростання обороту ГАМК у кількох ділянках головного мозку подібним з вальпроатом натрію чином, хоча і в інших частинах мозку. Значущість цих різних ефектів габапентину для протисудомної дії ще належить встановити. Відомо, що габапентин легко потрапляє у головний мозок і попереджає судоми від максимального електрошоку, від хімічних конвульсантів, включаючи інгібітори синтезу ГАМК і в генетичних моделях судом. Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо габапентин швидко абсорбується з травного тракту незалежно від прийому їжі. Час досягнення максимальної концентрації становить 2-3 години. Концентрація препарату у плазмі крові пропорційна до дози. Фармакокінетика не змінюється при повторному прийомі. Показник абсолютної біодоступності становить приблизно 59 % і не змінюється при курсовому застосуванні. Габапентин не зв’язується з білками плазми крові, об’єм розподілу становить 57,7 літра. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр: у хворих на епілепсію концентрація габапентину у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від відповідної рівноважної концентрації препарату у плазмі крові. Проникає у грудне молоко. Габапентин практично не метаболізується в організмі людини, не спричиняє індукції чи гальмування ферментів печінки. Препарат не перешкоджає метаболізму протиепілептичних препаратів, які застосовуються у загальній практиці. Виводиться через нирки у незміненому вигляді. Час напіввиведення не залежить від дози і в середньому становить 5-7 годин у пацієнтів з нормальною видільною функцією нирок. Виводиться з крові при гемодіалізі. У пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з порушенням функції нирок швидкість виведення знижується прямо пропорційно до рівня кліренсу креатиніну. Рекомендується коригування дози пацієнтам з порушенням функції нирок і пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі. В В