Місцеві знеболюючі (анестетики)

Препарати для місцевої анестезії

• Лонгокаїн
• Лідокаїн
• Новокаїн Дарниця
• Бупівакаїн-ЗН
• Ропілонг
• Ультракаїн Д-С

Основне призначення анестезії – пригнічення чи зниження чутливості до болю. Місцеве знеболювання (місцева анестезія) – вид анестезії, ефект якого полягає в блокаді больових та інших імпульсів із зони оперативного втручання шляхом переривання нервової передачі. Препарати, що блокують болючі імпульси – місцеві знеболювальні (анестетики) застосовуються декількома способами. Вони можуть наноситися на поверхню шкіри та слизової оболонки шляхом змащування або зрошення, знеболюючий розчин може вводитися в тканини за допомогою шприца та голки.

Препарати ж загального знеболювання випускаються у вигляді таблеток, їх приймають внутрішньо відповідно до інструкції та рекомендацій лікаря.

Призначення анестетиків

Місцеві анестетики призначаються у таких випадках:

• Місцеві оперативні втручання різної складності;
• Стоматологічні процедури;
• Біль під час введення лікарських речовин ін'єкцією;
• Слабкий або помірно виражений м'язово-скелетний біль;
• Болі при альгодисменореї.

Умови застосування місцевих анестетиків

Оптимальне застосування місцевих анестетиків для регіонарної анестезії потребує розуміння кількох аспектів:

• клінічний стан кожного конкретного пацієнта;
• місця, інтенсивність та тривалість регіонарного блоку;
• анатомічні чинники, що впливають на поширення дії препаратів навколо нервових структур;
• вибору конкретного препарату та дозування;
• необхідності безперервної оцінки клінічних ефектів місцевих знеболюючих після їх введення.

Форми випуску анестетиків

Випускаються у формі:

• Ампул для виготовлення ін'єкцій;
• Розчинів для приготування ін'єкцій;
• Зовнішніх форм – спреї, мазі.

Характеристики місцевих анестетиків

Фармакологія місцевих анестетиків має на увазі наступні характеристики:

• доза,
• потужність,
• швидкість розвитку ефекту,
• тривалість дії,
• здатність викликати диференційований блок (сенсорний чи моторний).

Доза місцевого анестетика

Збільшення дози місцевого анестетика прискорює початок дії та збільшує ймовірність розвитку успішного та тривалого блоку. Дозування місцевого анестетика може бути збільшене шляхом введення більшого об’єму препарату або використанням більш концентрованого розчину.

Потужність місцевого анестетика

Основним фактором, що визначає потужність місцевого анестетика, є його гідрофобність – здатність проникати через нервову мембрану, щоб для позбавлення від болю блокувати відносно гідрофобний рецептор Na+-каналу.

Ефекти місцевих знеболюючих

Швидкість розвитку ефекту місцевої анестезії одна із ключових моментів лікування. Швидкість блокування провідності ізольованих нервів залежить від фізико-хімічних властивостей місцевих анестетиків. Також швидкість дії залежить від дози або концентрації використовуваного анестетика.

Тривалість дії місцевих анестетиків

Тривалість дії місцевих знеболювальних істотно варіює:

• Коротка тривалість дії (новокаїн);
• Середня тривалість дії (лідокаїн, мепівакаїн та прилокаїн);
• Велика тривалість дії (тетракаїн, бупівакаїн, ропівакаїн, етидокаїн, наропін, маркаїн, хірокаїн).

Види місцевої анестезії

Застосування місцевих анестетиків у анестезіології визначено клінічними показаннями. До них відносяться:

• аплікаційна анестезія (поверхнева),
• інфільтраційна анестезія,
• провідникова анестезія,
• нейроаксиальні блокади (епідуральна та спинномозкова анестезія), тумісцентна анестезія.

Два останні види анестезії застосовуються у серйозних оперативних втручаннях.

• Термінальна (поверхнева, аплікаційна)

Місцеві анестетики для поверхневої анестезії блокують генерацію імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведення больових імпульсів з нервових волокон. Досягається це обробкою поверхонь тканин чи слизових розчинами місцевих анестетиків шляхом змащування чи зрошення (частіше використовується 10% розчин лідокаїну).

При місцевому застосуванні знеболюючі розширюють судини, не надаючи місцевоподразнюючої дії. Мають аналгетичний ефект.

Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.

Цей вид знеболювання широко поширений в офтальмології та отоларингології, а також під час проведення ендоскопічних досліджень.

• Інфільтраційна анестезія

При цьому методі здійснюється блокада як рецепторів, так і дрібних нервів. Тканини пошарово інфільтруються (просочуються) розчином місцевого анестетика за допомогою шприца та голки.

Такий вид анестезії не рекомендований у гнійній хірургії (порушення правил асептики), онкології для операції щодо злоякісних пухлин (порушення правил абластики)

• Провідникова (регіонарна) анестезія

При цьому методі здійснюється блокада нервових стовбурів і сплетень вище місця операції шляхом введення розчину місцевого анестетика в прилеглі тканини (периневрально) з подальшим поширенням його вздовж нервових структур. На відміну від інфільтраційної, час настання регіонарної анестезії відстрочено на деякий час (до 45 хвилин), залежно від виду анестетика та дій лікаря.

Протипоказання

Діючі речовини, що містяться в анестетиках, мають цілий ряд протипоказань, тому лікарський препарат повинен підбирати виключно лікар. Самостійне застосування може спровокувати низку ускладнень.

Найбільш поширені протипоказання препаратів місцевого знеболювання:

• Алергічні реакції. Найбільш небезпечні серед них – набряк Квінке та анафілактичний шок;
• Ранній дитячий вік;
• Порушення дихальних функцій;
• Наявність психічних розладів;
• Алкогольна інтоксикація;
• Порушення функцій печінки та нирок.

Токсичність місцевих анестетиків

Токсичність місцевих анестетиків може викликати ускладнення, при цьому найбільш схильні до цього серцево-судинна і центральна нервова системи. Основні системні токсичні ефекти місцевих анестетиків виявляються у вигляді негативного впливу на серце – швидке та глибоке пригнічення функції серцево-судинної системи, шлуночкові аритмії та фатальна фібриляція шлуночків.

На нервову систему та головний мозок може вплинути локальна аплікація місцевих анестетиків та їхня ін'єкція поблизу периферичних нервів, магістральних нервових стовбурів або їх введення в епідуральний або субарахноїдальний простір. Це може призвести до втрати чутливості у різних ділянках тіла.

Токсичні реакції на мозок – збудження, придушення свідомості, судоми, кома.

Клініка системної токсичності місцевих анестетиків може бути:

• Легкого ступеня, що проявляється поколюванням, свербінням, онімінням в ділянці губ і язика, шумом у вухах, металевим присмаком у роті, занепокоєнням, тремтінням, почуттям страху, фасцикуляцією м'язів, блюванням, втратою орієнтації.
• При середній мірі тяжкості відзначаються порушення мови, заціпеніння, нудота, блювання, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремтіння, моторне збудження, тоніко-клонічні судоми, широкі зіниці, прискорене дихання.
• При тяжкому ступені інтоксикації – блювання, параліч сфінктерів, зниження тонусу м'язів, непритомність, періодичне дихання, зупинка дихання, кома, смерть.

Відсутність ефекту місцевої анестезії зазвичай пояснюються технічними помилками під час виконання блоку, недостатнім об’ємом або концентрацією введеного препарату або неправильним вибором методики. Але в деяких ситуаціях відсутність адекватного ефекту може бути зумовлена ​​генетичною несприйнятливістю людини до місцевих анестетиків. Крім цього, у низці клінічних ситуацій основою невдач (навіть при бездоганній техніці блоку та правильному виборі препарату) є певні біологічні процеси. Наприклад, у стоматології при абсцесах у ротовій порожнині або вираженому пульпіті неефективність стандартної дози місцевих анестетиків може досягати 70%.

Увага! Представлені на сайті «Аптека D.S.» лікарські засоби й медичні товари служать лише для загального ознайомлення. Назви ліків згадані не задля реклами, а для інформації про їхні клінічні властивості. Пам’ятайте, що тільки кваліфікований лікар може надати вичерпну інформацію щодо призначення ліків. Уникайте самолікування!