Виробник Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт III/ Aurobindo Pharma Limited - Unit III.

Умови відпуску За рецептом.

Лікарська форма Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 6,25 мг: від білого до майже білого кольору овалоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «F 57» з одного боку та глибокою лінією розлому з іншого боку; таблетки по 12,5 мг: від білого до майже білого кольору овалоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «F 58» з одного боку та глибокою лінією розлому з іншого боку; таблетки по 25 мг: від білого до майже білого кольору овалоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «F 59» з одного боку та глибокою лінією розлому з іншого боку.

Упаковка По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Фармацевтична група Блокатори a- і b-адренорецепторів. Код АТХ C07A G02.

Код АТХ - НЕМАЄ

Препарат приймати перорально, незалежно від вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Проте пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується приймати карведилол під час вживання їжі, щоб подовжити абсорбцію та зменшити ризик ортостатичної гіпотензії. Дозу слід коригувати індивідуально, залежно від призначень та ефективності лікування. У будь-якому випадку лікування слід розпочинати з мінімальних ефективних доз. Через 1 годину після застосування рекомендованої початкової дози або після зміни дози рекомендовано вимірювати артеріальний тиск для попередження ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Припиняти лікування слід поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів. При перериванні терапії карведилолом більш ніж на 2 тижні лікування слід поновлювати з рекомендованої початкової дози та поступово підвищувати її згідно з рекомендаціями щодо дозування препарату. Есенціальна гіпертензія Карведилол можна застосовувати як у монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо діуретиками. Лікарський засіб рекомендовано застосовувати 1 раз на добу. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 25 мг, рекомендована максимальна добова доза – 50 мг. Рекомендована початкова доза у перші 2 дні лікування становить 12,5 мг 1 раз на добу. Потім лікування продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу. Надалі у разі необхідності дозу поступово можна збільшувати з інтервалом у 2 тижні. Рекомендована максимальна добова доза – 100 мг, яку слід розподілити на два прийоми. Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу і може бути достатньою для подальшого лікування. Однак, якщо терапевтичний ефект цієї дози недостатній, її можна поступово збільшувати з інтервалом у 2 тижні або більше. Хронічна стабільна стенокардія Рекомендований режим застосування – двічі на добу. Дорослі. Рекомендована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікування продовжують у дозі 25 мг двічі на добу. Надалі у разі необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом у 2 тижні або більше до рекомендованої максимальної добової дози – 100 мг, розподіленої на два прийоми. Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікування потрібно продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу, що є рекомендованою максимальною добовою дозою. Хронічна серцева недостатність Карведилол застосовують при серцевій недостатності помірного та тяжкого ступеня як додаткову терапію до загальноприйнятної базової терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або судинорозширювальними засобами. Стан пацієнтів повинен бути клінічно стабільним (відсутність змін у NYHA-класі, відсутність випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності) та базова терапія повинна бути постійною протягом щонайменше останніх 4 тижнів перед початком лікування. Додатково пацієнти повинні мати зменшену фракцію викиду лівого шлуночка, частота серцевих скорочень >50 ударів/хв та систолічний артеріальний тиск >85 мм рт.ст. Початкова доза протягом 2 тижнів становить 3,125 мг двічі на добу. За умови толерантності дозу можна повільно збільшувати з інтервалом не менше ніж 2 тижні до дози 6,25 мг двічі на добу, потім до 12,5 мг двічі на добу і зрештою до 25 мг двічі на добу. Дозу потрібно збільшувати до максимального рівня, який добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза становить 25 мг двічі на добу для пацієнтів з масою тіла до 85 кг та 50 мг карведилолу двічі на добу для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг за умови, що серцева недостатність не тяжкої форми. Збільшення дози до 50 мг двічі на добу потрібно проводити обережно, під ретельним медичним наглядом. На початку лікування або при збільшенні дози, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або тих, хто приймає діуретики у високих дозах, може виникнути тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності. Це зазвичай не є причиною для відміни лікування, але дозу не потрібно збільшувати. Пацієнт повинен знаходитися під наглядом терапевта/кардіолога протягом 2 годин після початку лікування або збільшення дози. Перед кожним підвищенням дози необхідно оцінити можливі ознаки ускладнення перебігу серцевої недостатності або симптомів, що свідчать про надмірне розширення судин (наприклад, перевірити функцію нирок, масу тіла, показники артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та ритм). Ускладнення перебігу серцевої недостатності або затримка рідини лікується призначенням збільшеної дози діуретиків, а дозу карведилолу не потрібно збільшувати, поки стан пацієнта не стабілізується. Якщо виникла брадикардія або у разі подовження атріовентрикулярної провідності, в першу чергу, необхідно контролювати рівень дигоксину. Іноді може виникнути необхідність зниження дози карведилолу або тимчасового припинення лікування. Часто навіть у таких випадках лікування може бути успішно продовжене завдяки титруванню дози карведилолу. Протягом титрування дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень тромбоцитів та глюкози (у разі інсулінозалежного та/або інсулінонезалежного цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частота досліджень може бути зменшена. Якщо прийом карведилолу було припинено менше ніж 2 тижні тому, подальше лікування потрібно розпочинати з дози 3,125 мг двічі на добу і поступово збільшувати згідно з вищенаведеними рекомендаціями. Порушення функції нирок. Дозування необхідно встановлювати індивідуально для кожного пацієнта. Але згідно з фармакокінетичними показниками малоймовірно, що пацієнтам з порушенням функції нирок буде необхідна корекція дози. Порушення функції печінки помірного ступеня. Може виникнути необхідність у корекції дози. Пацієнти літнього віку. Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до впливу карведилолу, тому потребують більш ретельного нагляду. Якщо пацієнт приймає ?-блокатори, а особливо при наявності ішемічної хвороби серця, відміну карведилолу необхідно проводити поступово.

· Есенціальна гіпертензія. · Хронічна стабільна стенокардія. · Хронічна стабільна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня, як додаткова терапія.

Симптоми: тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, генералізовані напади. Лікування: необхідний моніторинг стану пацієнтів щодо вищезазначених ознак і симптомів і лікування з урахуванням лікарем найкращого варіанту відповідно до стандартної практики в роботі з пацієнтами з передозуванням ?-блокаторами (наприклад атропін, трансвенозна стимуляція, глюкагон, інгібітори фосфодіестерази, такі як амринон або милринон, ?-симпатоміметики). Шлунковий лаваж та штучно викликане блювання є ефективними протягом перших кількох годин після передозування. При важкому передозуванні із симптоматикою шоку підтримуючу терапію потрібно продовжувати досить довго, оскільки можна чекати подовження періоду напіввиведення карведилолу і його перерозподілу з глибокого компартменту. Підтримуючі заходи слід продовжувати, поки стан пацієнта не стабілізується.

Клінічний досвід застосування карведилолу у період вагітності обмежений. При застосуванні карведилолу у плода або новонародженого може розвинутися дистрес-синдром (брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія і гіпотермія). Тому застосування карведилолу у період вагітності протипоказано. Невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко. Оскільки карведилол може чинити шкідливий вплив на немовлят, на період годування груддю лікування карведилолом слід припинити.

Лікарський засіб не застосовують дітям.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ?С. Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити від дії світла.

Тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності можливе на початку лікування або при підвищенні дози, особливо у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності і/або тих, хто приймає великі дози діуретиків. Хоча це зазвичай не потребує припинення лікування, дозу не слід збільшувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря-кардіолога протягом мінімум 2 годин після прийому початкової дози або підвищення дози. Перед кожним підвищенням дози необхідно проводити обстеження щодо можливого погіршення серцевої недостатності або симптомів надлишкової вазодилатації (ниркова функція, маса тіла, артеріальний тиск, пульс і ритм). Погіршення серцевої недостатності або затримка рідини лікуються підвищенням дози діуретика, а дозу карведилолу не слід підвищувати або знижувати до стабілізації клінічного стану хворого. Якщо з’являється брадикардія або подовжується передсердно-шлуночкова провідність, іноді необхідно зменшити дозу карведилолу або тимчасово припинити лікування. Навіть у цих випадках можна успішно проводити титрування доз карведилолу. Ниркову функцію, тромбоцити і глюкозу слід регулярно контролювати при титрації дози. Однак після закінчення титрації частоту контролю можна зменшити. Ниркова недостатність У пацієнтів із серцевою недостатністю і низьким тиском крові (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.) може тимчасово погіршитися функція нирок під час лікування карведилолом. Це особливо стосується пацієнтів, у яких є такі порушення, як, наприклад, коронарна хвороба серця, атеросклероз і/або раніше існуюче порушення функції нирок. Слід ретельно контролювати функцію нирок під час титрації доз у таких пацієнтів. Якщо функція нирок значно погіршується, дозу карведилолу необхідно зменшити або лікування необхідно припинити. Помірна дисфункція печінки Може бути потрібний підбір дози. Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легень, які не одержують пероральних або інгаляційних препаратів, карведилол слід призначати тільки тоді, коли можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. При наявності тенденції до бронхоспазму в результаті підвищення опору дихальних шляхів при прийомі карведилолу може розвинутися респіраторний дистрес-синдром. На початку прийому і при збільшенні дози карведилолу за станом цих хворих потрібно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату з появою початкових ознак бронхоспазму. З обережністю препарат призначають хворим на цукровий діабет, оскільки він може маскувати симптоми гіпоглікемії. На початку терапії карведилолом або при зміні його дози рекомендується частий самоконтроль глікемії і при необхідності – корекція дози цукрознижувальних препаратів. Карведилол може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу та може приховувати або зменшувати симптоми підвищеної активності щитовидної залози. Карведилол може спричиняти брадикардію. При зниженні пульсу до рівня менше 55 ударів на хвилину і наявності симптомів, пов’язаних з брадикардією, дозу карведилолу слід зменшити. Особи, які користуються контактними лінзами, повинні бути поінформовані про можливе зменшення сльозовиділення. Варто бути обережним при призначенні карведилолу пацієнтам, які страждають на алергічні реакції, і тим, хто проходить курс десенсибілізації, тому що ?-блокатори можуть збільшувати чутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції. Варто бути обережним при призначенні ?-блокаторів пацієнтам із псоріазом, тому що шкірні реакції можуть збільшуватися. Обережність необхідна при призначенні карведилолу пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, оскільки ?-блокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності і синдрому Рейно. Пацієнти з поганим метаболізмом дебризохіну повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря на початку лікування. Слід з обережністю призначати карведилол хворим на лабільну і вторинну артеріальну гіпертензію, оскільки досвід його застосування цим категоріям пацієнтів недостатній. Хворим на феохромоцитому до початку застосування будь-яких ?-блокаторів необхідно призначити ?-адреноблокатор. Хоча карведилол має як ?-, так і ?-блокуючі властивості, досвіду його застосування таким хворим немає, тому призначати цей препарат хворим з підозрою на феохромоцитому потрібно з обережністю. У зв’язку з негативною дромотропною дією Карведилол Ауробіндо слід призначати з обережністю пацієнтам із АV-блокадою серця першого ступеня. ?-блокатори знижують ризик аритмій при анестезії, однак ризик гіпотензій може збільшитися. Тому слід бути обережними при застосуванні таких анестетиків, як ефір, циклопропан, трихлоретилен, що пригнічують функцію міокарда. Як і щодо застосування інших ?-блокаторів, лікування карведилолом не слід припиняти різко або раптово у зв’язку з ризиком розвитку синдрому відміни. Лікування карведилолом слід припиняти поступово протягом двох тижнів, тобто зменшенням добової дози наполовину кожні три дні. Якщо необхідно, можна одночасно розпочати замісну терапію для запобігання загостренню захворювання. Пацієнти літнього віку Пацієнти літнього віку можуть бути чутливіші до дії карведилолу і тому повинні перебувати під наглядом лікаря. Препарат містить лактозу і сахарозу. Пацієнтам з проблемами спадкової чутливості до галактози і фруктози, дефіцитом лактази, цукрази-ізомальтази чи мальабсорбцією глюкози-галактози, що виникають рідко, не слід приймати цей лікарський засіб. Слід з особливою обережністю застосовувати лікарський засіб при таких станах: блокада правої ніжки пучка Гіса, гострий кардит, порушення функції клапанів серця та гемодинамічні порушення, брадикардія, лівошлуночкова недостатність на тлі гострого інфаркту міокарда. Хворі зі зниженим артеріальним тиском (менше 100 мм рт.ст.) або літнього віку (віком від 70 років) повинні перебувати під пильним медичним контролем протягом 2 годин після прийому першої дози або після прийому першої підвищеної дози.

діючі речовини: карведилол; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 6,25 мг або 12,5 мг, або 25 мг карведилолу; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; повідон; цукроза; магнію стеарат; макрогол 400; полісорбат 80; титану діоксид (Е 171); гіпромелоза.

Антиаритмічні засоби При одночасному призначенні карведилолу, як і інших ?-блокаторів, з антагоністами кальцію типу верапамілу або дилтіазему, а також антиаритмічними засобами, у тому числі аміодароном, через ризик виникнення порушення передсердно-шлуночкової провідності і ризик серцевої недостатності (синергічний ефект) необхідно ретельно відстежувати ЕКГ та артеріальний тиск. Під час лікування карведилолом ці препарати не слід призначати внутрішньовенно. Циметидин слід призначати з обережністю, оскільки дія карведилолу може підсилюватися. Одночасне призначення резерпіну, гуанетидину, метилдопи, гуанфацину та інгібіторів моноаміноксидази (виняток – МАО-В інгібітори) може призводити до додаткового зменшення серцевого ритму. Дигідропіридин Застосування дигідропіридинів та карведилолу необхідно проводити під ретельним наглядом лікаря, оскільки є повідомлення про серцеву недостатність і тяжку гіпотензію. Нітрати Супутнє застосування з карведилолом призводить до збільшення гіпотензивного ефекту. Серцеві глікозиди Прийом карведилолу і дигоксину може збільшити час атріовентрикулярного проведення. Крім того, рівноважна мінімальна концентрація дигоксину у хворих на артеріальну гіпертензію зростає приблизно на 16 % і дигітоксину – на 13 %. Рекомендується контроль концентрації дигоксину у плазмі крові на початку, у разі закінчення або коригування терапії карведилолом. Інші антигіпертензивні засоби Карведилол може потенціювати дію антигіпертензивних засобів, які призначають одночасно з ним (наприклад антагоністів ?1-рецепторів), і препаратів з антигіпертензивним додатковим ефектом, таких як барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, снодійні, транквілізатори, вазодилататори та етанол. Циклоспорин Рівень циклоспорину в плазмі крові збільшується у разі одночасного застосування карведилолу. Рекомендується ретельно стежити за концентраціями циклоспорину. Антидіабетичні лікарські засоби, включаючи інсулін Карведилол може посилювати зниження рівня цукру в крові. Симптоми гіпоглікемії при цьому можуть бути замасковані. Тому необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет. Клонідин У разі припинення прийому карведилолу і клонідину застосування лікарського засобу необхідно припинити за кілька днів до поступової відміни клонідину. Анестезуючі засоби Рекомендується обережність при застосуванні анестезії через синергічний, інотропний і гіпотензивний ефект карведилолу та деяких анестетиків. Нестероїдні протизапальні засоби, естрогени і кортикостероїди Антигіпертензивний ефект карведилолу зменшується через затримку води і натрію. Препарати, що стимулюють та інгібують цитохромні P450 ензими За пацієнтами, які одержують препарати, що стимулюють (наприклад рифампіцин і барбітурати) або пригнічують (наприклад циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) ензими цитохрому P450, слід ретельно спостерігати під час одночасного лікування карведилолом, тому що концентрація карведилолу в сироватці крові може знижуватися першими із зазначених вище препаратами і підвищуватися інгібіторами ензимів. Симпатоміметики з ?-міметичним і ?-міметичним ефектом Ризик розвитку артеріальної гіпертензії і вираженої брадикардії. Ерготамін Посилюється вазоконстрикція. Міорелаксанти Карведилол підсилює дію міорелаксантів. Похідні ксантину Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) через зменшення ?-адреноблокуючої дії.

Підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів лікарського засобу; декомпенсована серцева недостатність (ІV класу за класифікацією NYHA, що потребує внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів і/або сечогінних засобів); хронічне обструктивне захворювання легень з бронхіальною обструкцією, бронхіальна астма; клінічно значуща дисфункція печінки; атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, коли встановлений постійний кардіостимулятор); виражена брадикардія (< 50 ударів/хв); кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт.ст.); метаболічний ацидоз; стенокардія Принцметала; тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу; нелікована феохромоцитома; легеневе серце, легенева гіпертензія; супутнє внутрішнє введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І); супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В); галактоземія; період вагітності або годування груддю; дитячий вік.

Побічні реакції частіше виникають на початку лікування. З боку центрально-нервової системи і психіки: запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, непритомність, дискінезія, парестезія, гіпестезія, вертиго, порушення сну, депресія. З боку органів зору: порушення зору, зниження сльозовиділення, подразнення очей, сухість очей. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, запор, біль у животі, мелена. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичні реакції, AV-блокада, напади стенокардії, погіршення серцевої недостатності, посилене серцебиття, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія, набряк ніг, судоми, гіпотензія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічна екзантема, шкірний свербіж, кропив’янка, реакції, які нагадують плескатий лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення псоріатичного процесу, підвищене потовиділення, алопеція, періодонтит, алергічні реакції, анафілактичні реакції; дерматит, підвищена пітливість, алопеція, гіперемія, висипання. З боку метаболізму та травлення: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), периферичний набряк, гіперволемія, затримка рідини, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, анорексія/зниження маси тіла. З боку кровотворення і лімфатичної системи: порушення периферичного кровотоку, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія. З боку сечовивідної системи: погіршення функції нирок, порушення сечовипускання, ниркова недостатність, гематурія, альбумінурія, нетримання сечі у жінок, гіперурикемія, інфекція сечовидільних шляхів. Лабораторні показники: підвищена активність трансамінази в сироватці крові, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, зниження рівня протромбіну. З боку опорно-рухового апарату: атрофія м’язів, біль у суглобах, біль у кінцівках. З боку системи органів дихання: нежить, набряк легенів, бронхоспазм, бронхіт, пневмонія, астма, сухість у роті, закладеність носа. У хворих зі схильністю до бронхіальної астми спостерігалася астматична задишка, напади ядухи. З боку імунної системи: грипоподібні симптоми, підвищення температури, інфекції верхніх дихальних шляхів; реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; синдром Стівенса-Джонсона; токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку статевої системи: набряк геніталій, імпотенція. Загальні розлади: збільшення маси тіла (на початку лікування), інфекції, переміжна кульгавість або хвороба Рейно. Рідко зустрічалися реакції у вигляді гострої печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих із генералізованим атеросклерозом. У хворих на цукровий діабет карведилол може спричинити виникнення латентного цукрового діабету. При лікуванні карведилолом може виникнути помірне порушення глюкозного балансу, однак це є рідким явищем. Термін придатності. 3 роки.

Індивідуальна реакція на препарат може змінити здатність реагування, тобто зменшити здатність активної участі в дорожньому русі, керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами. Це особливо стосується початку лікування, зміни дозування. Лікування карведилолом потребує регулярного лікарського нагляду.

Сарвей № 313, 314 - Блоки І, ІІ, ІІІ, IV, Бачупалі Віладж, Кутубуллапур Мандал, Медчал Дістрікт, Телангана, 500090, Індія/Survey no: 313, 314 - Block І, ІІ, ІІІ, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Medchal District, Telangana, 500090, India.

Фармакодинаміка. Карведилол є неселективним b-блокатором з антиоксидантними властивостями. Його незначний вазодилатуючий ефект головним чином проявляється через селективну блокаду a1-рецепторів. Завдяки вазодилатації карведилол дещо знижує периферичний судинний опір. Крім того, він пригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи за допомогою блокади ?-адренорецепторів. Карведилол не має власної симпатоміметичної активності і подібно до пропранололу виявляє мембраностабілізуючу властивість. Карведилол є двостереоізомерним рацематом. Блокування адренергічних рецепторів ?1 і ?2 відбувається в основному завдяки енантіомеру S(-). Карведилол є потужним антиоксидантом і поглиначем вільних радикалів. Карведилол поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка в пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол практично не має несприятливого впливу на склад ліпідів сироватки крові або електроліти. Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність – приблизно 25 %. Пік концентрації в сироватці крові досягається приблизно через 1 годину. Співвідношення між дозою і концентрацією в сироватці крові є лінійним. Прийом їжі не впливає на біодоступність, хоча збільшує час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Карведилол є високоліпофільною сполукою. Приблизно 98-99 % карведилолу зв’язуються з білками плазми. Його об’єм розподілу – приблизно 2 л/кг, у пацієнтів з цирозом печінки він вищий. Ефект пресистемного метаболізму при прийомі внутрішньо становить приблизно 60-75 %. Період напіввиведення карведилолу становить 6-10 годин. Плазмовий кліренс – приблизно 590 мол/хв. Виведення відбувається головним чином з жовчю і калом. Невелика частина дози виводиться нирками у вигляді різних метаболітів. Карведилол метаболізується в печінці, в основному за рахунок оксидації ароматичного кільця і глюкуронідації. Деметилювання і гідроксилювання у феноловому кільці призводить до утворення трьох активних метаболітів, що впливають на ?-рецептори. 4-гідроксифенол-метаболіт як ?-адреноблокатор у 13 разів активніший за карведилол. Порівняно з карведилолом ці три метаболіти мають слабку судинорозширювальну дію. У людини їх концентрації в 10 разів нижчі, ніж концентрації карведилолу. Два з гідроксикарбозольних метаболітів карведилолу є винятково потужними антиоксидантами, причому їхня активність у цьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку для карведилолу.