Інструкція Кавінтон концентрат для інфузій 5 мг/мл 2 мл 10 ампул

• Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмії

Допускається застосування препарату лише у вигляді повільної внутрішньовенної крапельної інфузії! (Швидкість інфузії не має перевищувати максимально 80 крапель/хвилину!) Препарат не можна вводити внутрішньом'язово, а також препарат не можна вводити внутрішньовенно без розведення! Початкова добова доза дорослим, як правило, становить 20 мг в 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу, протягом 2-3 днів, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, звичайна добова доза – 50 мг/добу (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) – з розрахунку на масу тіла в 70 кг. Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом Кавінтон у формі таблеток. Кавінтон, концентрат для розчину для інфузій, можна розводити будь-яким типом фізіологічного розчину або розчинами для інфузій, що містять глюкозу (наприклад, «Салсол», розчин Рінгера, «Ріндекс», «Реомакродекс»). Розчин для інфузії слід використати протягом 3 годин після приготування. Також див. розділ «Несумісність». Порушення функції нирок та печінки Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.

• Неврологія
• Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії
• Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології
• Офтальмологія
• Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки
• Оториноларингологія
• Для лікування старечої туговухості при гострій судинній патології, токсичному (медикаментозному) ураженні або ураженні іншого характеру (ідіопатичного, внаслідок шумового впливу), хвороби Меньєра і шуму у вухах

Кавінтон концентрат для розчину для інфузій є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть ті небажані ефекти, які виникали найчастіше, не потрапляли під категорію «Часто >1/100» згідно з визначенням MedDRA, тобто побічні ефекти з найбільшою імовірністю виникнення реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини в таблиці нижче відсутня категорія частоти «Часто». Небажані реакції зазначені нижче з поділом за класами систем органів і з зазначенням частоти виникнення згідно з термінологією MedDRA: Таблиця 1. Клас системи органів Нечасто (?1/1000 - <1/100) Рідко (?1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) З боку крові та лімфатичної системи Тромбоцитопенія Аглютинація еритроцитів Анемія З боку імунної системи Гіперчутливість З боку метаболізму та харчування Гіперхолестеринемія Цукровий діабет Анорексія Психічні розлади Ейфорія Занепокоєння Збудження Депресія З боку нервової системи Головний біль Запаморочення Геміпарез Сонливість Тремор трата свідомості Гіпотензія Стан перед втратою свідомості З боку органів зору Гіфема Гіперметропія Зниження гостроти зору Міопія Гіперемія кон?юнктиви Набряк соска зорового нерва Диплопія З боку органів слуху та лабіринту Порушення слуху Гіперакузія Гіпоакузія ертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда Стенокардія Аритмія Брадикардія Тахікардія Екстрасистолія ідчуття серцебиття Серцева недостатність Фібриляція передсердь З боку судин Артеріальна гіпотензія Артеріальна гіпертензія Припливи Коливання артеріального тиску енозна недостатність З боку шлунково-кишкового тракту Дискомфорт у епігастрії Сухість у роті Нудота Гіперсекреція слини Блювання З боку шкіри та підшкірної клітковини Еритема Гіпергідроз Кропив?янка Дерматит Свербіж Загальні порушення та реакції у місці введення препарату ідчуття жару Астенія Дискомфорт у грудній клітці Запалення/тромбоз у місці ін?єкції Результати досліджень Зниження артеріального тиску Підвищення артеріального тиску Подовження інтервалу QT на ЕКГ Депресія сегменту ST на ЕКГ Підвищення рівня сечовини у крові Підвищення рівня лактатдегідрогенази Подовження інтервалу PR на ЕКГ Зміни на ЕКГ Термін придатності. 5 років.

На підставі літературних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату в дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату у вищих дозах не допускається.

Протипоказано застосовувати жінкам репродуктивного віку, які не застосовують надійний метод контрацепції. Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень). У період вагітності, годування груддю та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують надійний метод контрацепції, застосування вінпоцетину протипоказано. Дослідження репродуктивності. Згідно з результатами досліджень, вінпоцетин не впливав на фертильність тварин чоловічої та жіночої статі. Пероральне введення вінпоцетину тваринам під час вагітності спричиняло токсичність для розвитку, включаючи вади розвитку при клінічно значущих експозиціях у розрахунку на мг/м2 поверхні тіла. Крім того, у тварин при застосуванні високих доз зафіксована ембріо-фетальна летальність. інпоцетин проникає через плаценту, але в плаценті і в крові плода виявляється у більш низьких концентраціях, ніж у крові матері. Під час досліджень на тваринах зафіксовано репродуктивну токсичність, в тому числі вади розвитку. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу. Годування груддю. інпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була в десять разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з молоком протягом 1 години, становить 0,25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає в молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину в період годування груддю протипоказане.

Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Зберігати при температурі не вище 25 0С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці. Несумісність. Концентрат для приготування розчину для інфузій хімічно несумісний з гепарином, таким чином їх не можна змішувати в одному шприці. Проте, супутнє лікування антикоагулянтом може бути проведено. Концентрат для приготування розчину для інфузій також несумісний з розчинами для інфузій, що містять амінокислоти, тому під час лікування інфузія вінпоцетину не повинна використовуватися разом з розчинами для інфузій, що містять амінокислоти.

діюча речовина: вінпоцетин; 1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 5 мг вінпоцетину; допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін'єкцій.

Немає даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та вертиго.

Під час клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

Фармакодинаміка. інпоцетин представляє собою з'єднання з комплексним механізмом дії, що чинить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові. інпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na+ - і Ca2+ - канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину. інпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози і O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози в бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює оборот норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротективною дію. інпоцетин покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину, покращує транспорт O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів. інпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»). Фармакокінетика. Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно-мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію в крові. У людини: зв'язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) перевищує значення у плазмі і в печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм з'єднання. иведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі становлять 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 83 ± 1,29 години. У дослідженнях, проведених з використанням радіоактивно-міченого з'єднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сечу і кал у співвідношенні 60 %:40 %. Більша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася в жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину. Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АК), яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація – час») АК в два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АК, дигідрокси-АК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділялася у незмінному вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату. ажливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність акумуляції (накопичення). Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку, у яких спостерігається зміни кінетики лікарських препаратів – зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина,

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі і ризиків, пов'язаних із застосуванням препарату. Подовження інтервалу QT Рекомендується ЕКГ-контроль при наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT. Допоміжні речовини У препараті міститься невелика кількість сорбіту (160 мг/2 мг), тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично контролювати рівень цукру в крові під час курсу терапії препаратом. У разі непереносимості фруктози або дефіциту ферменту фруктозо-1,6-дифосфатази слід уникати застосування лікарського засобу. Перед застосуванням цього лікарського засобу у кожного пацієнта необхідно зібрати детальний анамнез щодо спадкових симптомів непереносимості фруктози. Через вміст бензилового спирту (20 мг в 2 мл) можуть виникнути реакції гіперчутливості. еликі об’єми цієї допоміжної речовини слід застосовувати з обережністю і лише за необхідності, особливо пацієнтам із порушенням функції печінки або нирок, через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз). Через вміст натрію метабісульфіту (2 мг в 2 мл) лікарський засіб у поодиноких випадках може викликати серйозні алергічні реакції і бронхоспазм. Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на ампулу, тобто майже вільний від натрію. Мутагенність. інпоцетин не чинить мутагенної дії. Канцерогенність. інпоцетин не чинить канцерогенної дії.