Виробник МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД. В В

Умови відпуску За рецептом. В В

Лікарська форма Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1 з корпусом блакитного та кришечкою темно-синього кольору, що містять порошок світло-жовтого кольору. В В

Упаковка По 10 капсул у блістері; по 1 або 3 блістери у картонній упаковці. В В

Фармацевтична група Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Х21. В В

Код АТХ - НЕМАЄ

Лікування повинні розпочинати тільки лікарі, які мають досвід лікування остеоартриту. Протягом перших 2-4 тижнів лікування дорослі приймають по 1 капсулі (50 мг) разом з вечірнім прийомом їжі, запиваючи водою. З 2-4-го тижня лікування дозу препарату збільшують до 100 мг на добу за 2 прийоми (по 1 капсулі вранці і ввечері під час їди). Діацереїн має повільну із затримкою початкову активність та ефект залишкової дії після припинення лікування, внаслідок чого Орцерин слід застосовувати протягом як мінімум 2-4 тижнів до появи першого позитивного ефекту. Позитивна симптоматична дія зберігається протягом 3-х місяців після періоду застосування. Враховуючи природу захворювання, рекомендовано тривалий курс лікування – не менше 3 місяців, який можна повторити, якщо з’являються симптоми. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально. Пацієнти літнього віку. Діацереїн не рекомендований пацієнтам віком від 65 років у зв’язку з тим, що ця категорія є більш вразливою до ускладнень, пов’язаних з діареєю. Істотних змін фармакокінетичних параметрів при застосуванні діацереїну пацієнтами літнього віку не виявлено, тому не має потреби у застосуванні рекомендованої дози (див розділ «Фармакологічні властивості»). Однак необхідна обережність при призначенні Орцерину пацієнтам літнього віку. При виникненні діареї слід припинити лікування діацереїном. Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю. Пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю немає потреби змінювати звичайну рекомендовану дозу. Проте для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мг/мл) добову дозу слід зменшити на 50 % від рекомендованої дози (що відповідає 50 мг на добу). В В

Лікування пацієнтів із симптомами остеоартриту стегна або коліна, з відкладеним ефектом. Лікування діацереїном не рекомендується пацієнтам із швидко прогресуючим остеоартритом тазостегнового суглоба, оскільки вони можуть мати слабку реакцію до діацереїну. В В

При випадковому або навмисному прийомі великих доз діацереїну може виникнути діарея. Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу. В В

Через відсутність даних застосовувати Орцерин у період вагітності протипоказано. Діацереїн не слід приймати жінкам, які годують груддю, оскільки незначна кількість препарату виявляється у грудному молоці. В В

Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 18 років не були встановлені.В В В

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.В В В

Діарея. Довготривалий прийом діацереїну призводить до діареї, яка може спричинити зневоднення і гіпокаліємію. У разі виникнення діареї слід припинити лікування діацереїном і проконсультуватися з лікарем щодо альтернативних варіантів лікування. Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають діуретики, у зв’язку з можливим виникненням зневоднення і гіпокаліємії. Особливу обережність слід також проявляти в разі гіпокаліємії у хворих, які отримували серцеві глікозиди (дигітоксин, дигоксин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слід уникати одночасного прийому з проносними лікарськими засобами. Гепатотоксичність. При застосуванні діацереїну можливе підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові та симптоматичне гостре ураження печінки (див розділ «Побічні реак). Перед початком лікування діацереїном пацієнта слід розпитати про можливі супутні захворювання, захворювання печінки наявні або в анамнезі) та обстежити. Діагностована хвороба печінки є протипоказанням до застосування діацереїну (див. розділ «Протипоказання»). Необхідний контроль ознак ушкодження печінки протягом перших 2 місяців лікування. Також слід проявляти обережність при застосуванні діацереїну одночасно з іншими лікарськими засобами, що асоціюється з можливими ураженнями печінки. Пацієнтам слід рекомендувати обмежити вживання алкоголю під час лікування діацереїном. Лікування діацереїном потрібно припинити у разі підвищення рівня печінкових ферментів або виявлення ознак ураження печінки, включаючи неврологічні симптоми. У разі появи симптомів ураження печінки слід негайно звернутися до лікаря. У зв’язку з пізнім початком дії (через 2-4 тижні) препарату протягом першого місяця лікування діацереїном можна поєднувати із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів та анальгетиків. Метаболіти діацереїну можуть надавати сечі від коричневого до червоного забарвлення залежно від рН; ця зміна кольору не має клінічного значення, але може впливати на результати діагностичних тестів, на основі колориметрії (глюкозні сечові палички). Оскільки забарвлення сечі може маскувати мікрогематурію, лабораторний аналіз функції нирок, у тому числі дослідження осаду сечі, слід проводити регулярно, особливо якщо Орцерин застосовувати протягом тривалих періодів. Орцерин, капсули, містять лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою чутливістю до галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати Орцерин. В В

діюча речовина: diacerein; 1 капсула містить діацереїну 50 мг; допоміжні речовини: циклодекстрини, натрію лаурилсульфат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; склад капсули: діамантовий синій (Е 133), понсо 4R (Е 124), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), желатин. В В

Прийом діацереїну може призвести до виникнення діареї і гіпокаліємії. При одночасному застосуванні діацереїну з діуретиками (петльові і тіазидні) та/або серцевими глікозидами (дигітоксин, дигоксин) збільшується ризик виникнення аритмії. Одночасний прийом з антацидами (алюміній, солі кальцію та магнію, такі як оксиди та гідроксиди) значно зменшує всмоктування діацереїну з травного тракту. Таким чином, між прийомом антацидів і діацереїну має бути інтервал 1-2 години. Не спостерігалося взаємодій на зв’язування білків плазми крові реїном (активний метаболіт діацереїну) з варфарином, парацетамолом, саліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбіпрофеном, напроксеном, фенілбутазоном, піроксикамом, суліндаком, теноксикамом, вальпроатом натрію, фенітоїном, толбутамідом, глібенкламідом або хлорпропрамідом. Одночасне застосування діацереїну і блокатора Н2-гістамінових рецепторів (циметидину) не призводить до модифікації фармакокінетичних параметрів реїну у плазмі крові і сечі. В В

– Підвищена чутливість до компонентів препарату або до похідних антрахінону в анамнезі. – Хвороби печінки, наявні або в анамнезі. – Запальні кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона). – Кишкова непрохідність або псевдонепрохідність. – Біль у животі невизначеного походження. – Період вагітності або годування груддю. В

Зазвичай препарат переноситься добре, проте інколи можливі диспептичні порушення (часті випорожнення, м’які випорожнення, метеоризм), діарея, біль у животі, які зазвичай стихають з продовженням лікування. У деяких випадках тривала діарея може спричинити ускладнення, такі як зневоднення і порушення водно-електролітного балансу. Відзначалася також зміна забарвлення сечі, що не має клінічного значення. На відміну від нестероїдних протизапальних препаратів, діацереїн не чинить ульцерогенної дії на травний тракт. З боку травного тракту: дуже часто – діарея, біль у животі; часто – часті випорожнення, метеоризм; рідко – пігментація слизової оболонки кишечнику (псевдомеланоз). З боку гепатобіліарної системи: нечасто – випадки підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові. З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже часто – зміна забарвлення сечі. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висипи, екзема. Загальні порушення: невідомо – головний біль. В В Існують дані про розлади гепатобіліарної системи. При застосуванні діацереїну повідомлялося про випадки гострого ураження печінки, у тому числі підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові та гепатит. Більшість із них спостерігалися протягом перших місяців лікування. Пацієнти повинні контролювати симптоми ураження печінки (див. розділ «Особливості застосування»). В В Термін придатності. 3 роки.В В В

Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати автотранспортом або на роботу з іншими механізмами. В В

Плот № 25-27, Сюрвей №366, Прем’єр Індастріал Істейт, Качигам Даман 396210, (Фаза II), Індія.

Фармакодинаміка. Діацереїн – це лікарський засіб для лікування остеоартриту, який має аналгетичні, антипіретичні і протизапальні властивості. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб, ефект якого проявляється протягом 2-4 тижнів лікування і досягає клінічної значущості після 4-6 тижнів. Він має оригінальний механізм дії, що відрізняється від механізму дії нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діацереїн, як і його активний rhein – метаболіт, інгібує синтез та активність інтерлейкіну-1 (IL-1), що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту і водночас підвищує продукування трансформуючого фактора росту b (TGF-b), який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює вироблення колагену II, протеогліканів і гіалурону. На відміну від НПЗЗ діацереїн не інгібує синтез простагландинів і, отже, не має гастродуоденальних побічних ефектів. Фармакокінетика. Абсорбція діацереїну уповільнюється при одночасному застосуванні з їжею, що також пов’язано зі збільшенням кількості абсорбованої речовини на 25 %. З іншого боку, виникнення побічних ефектів, таких як збільшення часу кишкового транзиту, безпосередньо пов’язане з кількістю неабсорбованого діацереїну, тому застосування препарату натще призводить до підвищення ризику побічних ефектів. Діацереїн повністю конвертується у rhein-метаболіт шляхом деацелювання перед потраплянням у центральний кровообіг. Біодоступність rhein-метаболіту становить 35-56 %. Об’єм розподілу – приблизно 13,2 л. Rhein-метаболіт зв’язується з білками плазми майже на 99 %, проте цей зв’язок не є стабільним. Rhein-метаболіт або виводиться нирками у незміненому вигляді (20 %), або кон’югується у печінці до rhein-глюкуроніду (60 %) або rhein-сульфату (20 %), які також виводяться із сечею. Період напіввиведення становить приблизно 7-8 годин. У пацієнтів літнього віку не відзначалося будь-яких змін фармакокінетичних властивостей діацереїну. В В