Інструкція Салофальк супозиторії ректальні 1000 мг 10 шт

• Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез

Цей лікарський засіб призначений для ректального введення. Дорослі Лікування загострень виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 1000 мг вводять до прямої кишки 1-2 рази на добу.

• Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою (виразковий проктит).

Система органів Частота відповідно до MedDRA рідкі (і 1/10 000; < 1/1000) дуже рідкі (< 1/10000) Система крові і лімфатична система Зміни у складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія) Нервова система Головний біль, запаморочення Периферична нейропатія Серцево-судинна система Міокардит, перикардит Органи дихання, грудної клітки та середостіння Алергічні та фіброзні реакції легенів (включаючи диспное, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозонофілію, інфільтрацію легенів, пневмоніт, плеврит) Шлунково-кишковий тракт Абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота і блювання Гострий панкреатит Нирки Порушення функції нирок, включаючи гострий і хронічний інтестинальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність Шкіра і її похідні Алопеція Скелетно-м’язова система та сполучні тканини Міалгія, артралгія, судоми Імунна система Реакції гіперчутливості, включаючи алергічні висипання, медикаментозну гарячку, синдром червоного вовчака, панколіт, набряк Квінке Печінка і жовчний міхур Зміни у параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність Репродуктивна система Олігоспермія (оборотна) Стан місця введення Анальний дискомфорт, біль у прямій кишці, тенезм, подразнення Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику. Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. одному-єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям. Загальні інструкції щодо дозування Супозиторії Салофальку застосовуються бажано увечері перед сном. Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку. Тривалість застосування визначає лікар.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

діюча речовина: месалазин; 1 супозиторій містить 1000 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти); допоміжна речовина: твердий жир.

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома. Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину Поглинання Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині. Біотрансформація Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %. иведення/екскреція Поглинання У здорових суб'єктів середня концентрація 5-АСК в плазмі крові після одноразового застосування супозиторія Салофальк 1000 мг становила 192 ± 125 нг/мл (інтервал 19– 557 нг/мл); при цьому концентрація головного метаболіту, N-ацетил-5-АСК склала 402 ± 211 нг/мл (інтервал 57–1070 нг/мл). Максимальна концентрація 5-АСК в плазмі крові досягалась через 7,1 ± 4,9 год (0,3–24 год). иведення У здорових суб’єктів приблизно 14 % від введеної дози 5-АСК виводиться з сечею протягом 48 годин після одноразового застосування супозиторія Салофальк 1000 мг (1000 мг месалазину).

Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Німеччина.

Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати супозиторії Салофальку хворим з порушеннями функцій нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку. Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.