Склад
діюча речовина: метоклопраміду гідрохлорид;
1 таблетка містить метоклопраміду гідрохлориду (у вигляді метоклопраміду гідрохлориду моногідрату) 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, желатин, кремнію діоксид осаджений, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність.
Відзначають два основних ефекти: протиблювотний ефект і ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження через тонку кишку.
Протиблювотний ефект є результатом дії на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори – активуюча зона блювотного центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів. Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом із активацією постгангліозних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.
Небажані ефекти проявляються головним чином екстрапірамідними симптомами, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.
Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити зростання концентрації пролактину в сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описувалися галакторея та порушення менструального циклу, у чоловіків – гінекомастія, однак ці симптоми зникали після припинення лікування.
Фармакокінетика.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-120 хвилин, у середньому – за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20-40 хвилин після прийому всередину. Біологічна доступність перорального метоклопраміду в середньому становить 60-80%. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Період напіввиведення – від 2,6 до 4,6 години. З білками плазми крові зв'язується лише незначна частина прийнятої дози метоклопраміду. Об'єм розподілу коливається від 2,2 до 3,4 л/кг. Метаболізується у печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає у грудне молоко. Частина дози (близько 20%) виводиться у вихідній формі, а решта (близько 80%) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою.
Ниркова недостатність.
У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю кліренс креатиніну знижується до 70%, а період напіввиведення з плазми крові підвищується (близько 10 годин для кліренсу креатиніну 10-50 мл/хвилину та 15 годин для кліренсу креатиніну <10 мл/хвилину).
Печінкова недостатність.
У пацієнтів із цирозом печінки спостерігалося накопичення метоклопраміду, що супроводжувалося зниженням кліренсу плазми крові на 50%.
Показання
Дорослим метоклопрамід показаний для запобігання нудоті і блюванню, спричиненим радіотерапією, відстроченій нудоті і блюванню, спричиненим хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання, у т. ч. пов'язаних з гострою мігренню (у комбінації з пероральними аналгетиками для покращення їх всмоктування).
Дітям метоклопрамід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, спричиненим хіміотерапією.
Протипоказання
