Склад: діюча речовина: ібупрофен; 1 таблетка містить 200 мг ібупрофену в перерахунку на 100 % суху речовину; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкове покриття: гіпромелоза, коповідон, поліетиленгліколі, декстрозовмісні допоміжні речовини, титану діоксид (Е 171), спеціальний червоний (Е 129).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТС М 01А Е 01.
Фармакодинаміка. Ібупрофен – похідне фенілпропіонової кислоти, що виявляє протизапальну, аналгезуючу та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний із неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) – основного фермента метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та пропасниці. Аналгезуюча дія зумовлена як периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів), так і центральним механізмом, який реалізується за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Ібупрофен зменшує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ібупрофен практично повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години. Одночасний прийом їжі сповільнює швидкість поглинання у травному тракті. Добре зв'язується з білками крові – 90-95 %. Препарат повільно проникає у порожнину суглоба, але затримується в синовіальній рідині, створюючи в ній більшу концентрацію, ніж у плазмі крові. Метаболізм ібупрофену здійснюється в печінці. Період напіввиведення становить 2-3 години. 80 % прийнятої дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів (10 % – у незміненому вигляді); інші 20 % виводяться кишечником також у вигляді метаболітів.
Показання. Симптоматична терапія головного, зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, ревматичних болях, а також ознаках застуди і грипу.
Протипоказання.
Особливості застосування. Побічні ефекти від застосування ібупрофену та всієї групи НПЗЗ в цілому, можна зменшити шляхом застосування мінімальної ефективної дози, потрібної для лікування симптомів упродовж найкоротшого період часу Особи літнього віку мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій на не стероїдні протизапальні лікарські засоби, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, що можуть мати летальний наслідок.
Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму, алергічний риніт, хронічний бронхіт, можуть особливо гостро реагувати на препарат (напади астми, набряк слизової оболонки носа тощо).З обережністю призначають Ібупрофен особам з наявністю факторів ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).
Ібупрофен з обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів, які в анамнезі мали артеріальну гіпертонію, помірний або середній ступінь серцевої недостатності з затримкою рідини або набряками, зафіксовані у зв'язку з прийомом не стероїдних протизапальних засобів. Необхідно обережно призначати Ібупрофен особам, які приймають препарати, що можуть підвищити ризик розвитку виразок шлунково-кишкового тракту або кровотеч, таких як оральні кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворот нього захоплення серотоніну або антитромбоцитарні препарати, такі як аспірин.
Виникнення виразок шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч у хворих, які отримують Ібупрофен, вимагає негайного припинення лікування цим препаратом. Не стероїдні протизапальні засоби призначають з обережністю пацієнтам з виразковим колітом і хворобою Крона в анамнезі.
Прийом не стероїдних протизапальних засобів може призвести до дозозалежного зниження синтезу простагландинів і провокувати розвиток ниркової недостатності. Високий ризик цієї реакції мають пацієнти з порушеннями функції нирок, серцевими порушеннями, порушеннями функції печінки, пацієнти, які приймають діуретики, інгібітори АПФ і особи літнього віку. У таких пацієнтів ниркову функцію необхідно контролю вати.
У цілому результати епідеміологічних досліджень не показують, що низькі дози ібупрофену (наприклад, ≤1200 мг щоденно) асоціюються з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій, зокрема інфаркту міокарда.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертонією, застійною серцевою недостатністю, стабільною ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною патологією ібупрофен призначають тільки після ретельного аналізу співвідношення користь/ризик.
Припинення терапії не стероїдними протизапальними засобами зазвичай призводить до нормалізації стану пацієнта.
Пацієнти з системним червоним вовчаком та іншими дифузними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту як прояву реакції гіпер чутливості. Асептичний менінгіт спостерігався й у пацієнтів, які не мали цих хронічних захворювань.
Вкрай рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, пов'язані з використанням НПЗЗ, деякі з яких призводили до фатального кінця. У більшості випадків ці реакції виявляються у пацієнтів в перший місяць лікування.
Прийом Ібупрофену необхідно припинити при перших проявах шкірних висипань, ураження слизових оболонок або будь-яких інших ознаках гіпер чутливості.
Ібупрофен, як і інші не стероїдні протизапальні засоби, може впливати на агрегацію тромбоцитів і може бути показаний для профілактики тромбоутворення.
Застосування ібупрофену може призвести до порушень фертильної функції у жінок і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають складності з зачаттям або які обстежують ся з приводу безпліддя, слід розглянути питання про припинення застосування ібупрофену.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Ібупрофен можна застосовувати в І і ІІ триместрах вагітності лише у випадку, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода. Застосування ібупрофену у III триместрі вагітності протипоказане, тому що може викликати передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Також може викликати послаблення маткових скорочень, підвищення ризику кровотечі у матері і дитини. Ібупрофен виділяється в грудне молоко, тому при необхідності прийому препарату жінками, які годують груддю, на період лікування годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Ібупрофен може негативно впливати на швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози. Тільки для короткотривалого перорального застосування. Таблетки необхідно запивати водою, не розжовувати. Препарат рекомендований дорослим і дітям з масою тіла більше 20 кг (віком від 6 років). Зазвичай застосовувати з розрахунку від 20 до 30мг/кг маси тіла на добу. Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг (віком від 6 до 11 років) – 200 мг (1 таблетка), повторна доза при необхідності через 6 годин, але в будь-якому разі не застосовувати більше 600 мг (3 таблетки) на добу. Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг застосовувати по 1 – 2 таблетки кожні 4-6 годин при необхідності. Не вживати понад 6 таблеток упродовж 24 годин. Пацієнти літнього віку не потребують спеціального дозування.
Не застосовувати дітям віком до 6 років з масою тіла менше 20 кг.
Передозування. Більшість випадків передозування, про які повідомили, були безсимптомними. Ризик симптомів виникає при дозі ібупрофену понад 80-100мг/кг. Застосування препарату дітям у дозі понад 400 мг/кг може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефекс дози менш виражений. При передозуванні препаратом Ібупрофен можливі: головний біль, запаморочення, загальмованість, втрата свідомості, дезорієнтація, збудження, сонливість, шум у вухах, слабкість, а також біль в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, нудота, блювання. Крім того, можлива артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, ціаноз, кома, іноді конвульсії. У випадках суттєвого отруєння – гостра ниркова недостатність і ушкодження печінки.
Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає. Протягом години після прийому небезпечної потенційно токсичної дози ібупрофену показане промивання шлунка; застосовується активоване вугілля; при необхідності – корекція електролітного балансу. При частих і тривалих конвульсіях призначають внутрішньовенно діазепам.
Пацієнти мають спостерігатися протягом щонайменше чотирьох годин. Необхідний контроль функції нирок, печінки. Гемодіаліз неефективний.
Побічні реакції. Травна система: нудота, анорексія, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, болі в животі, загострення виразкового коліта та хвороби Крона, мелена, гематемезис; можливий розвиток ерозивно-виразкових ушкоджень шлунково-кишкового тракту (виразковий стоматит, виразка шлунка, перфорація, гастроінтестинальна кровотеча, що може призвести до летального кінця), гастрит, панкреатит.
Нервова система: запаморочення, порушення сну, сонливість, порушення зорового та слухового сприйняття, неврит зорового нерва, головний біль, дратівливість, нервозність, судоми, парестезії.
Система крові та лімфатична система: можливі тромбоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, пластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, зниження гемоглобіну і гематокриту.
Нирки та сечовидільна система: можливі порушення функції нирок з розвитком гіперкаліємії, гіперурикемії, азотемії, токсична нефропатія в різних формах, в тому числі інтерстиціальний нефрит, цистит, гематурія, нефротичний синдром, папілярний некроз, тубулярний некроз, гломерулонефрит, гостра ниркова недостатність, зниження кліренсу креатиніну, зменшення сечовиділення (олігурія), поліурія, набряки.
Імунна система: реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія, бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка, свербіж, висипання на шкірі, в тому числі кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, набряк обличчя, язика, гортані, сироваткова хвороба, вовчакоподібний синдром, васкуліт Шенлейн-Геноха.
Серцево-судинної системи: набряки, артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, аритмії (синусова тахікардія, синусова брадикардія), артеріальна гіпертензія, серцева недостатність. Із застосуванням ібупрофену, особливо у великих дозах (2400 мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов'язаний незначний ризик виникнення артеріальних тромботичних подій, таких як інфаркт міокарда або інсульт.
Органи чуття: дзвін у вухах, втрата слуху, нечіткість зору, амбліопія, зміна кольорового сприйняття, кон'юнктивіт, диплопія, катаракта.
Психічні розлади: депресія, тривожність, психомоторне збудження, емоційна нестабільність, сплутанність свідомості, галюцинації.
Інше: відчуття нездужання, втоми, сухість очей і ротової порожнини, виразки ясен, риніт, зниження апетиту, гінекомастія, альвеоліт, ацидоз, алопеція, реакції світлочутливості.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 º С.Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Відмінний препарат у такому дозуванні ібупрофен можна давати і дорослим, і дітям, тому купую одну упаковку для всієї родини. Таблеток багато, невеликого розміру, справляються з низкою завдань, основні: жарознижувальна та знеболюювальна. З мінусів - гіркі.
Найкраще дешеве знеболювальне. Цього року на городі простягла спину, в аптечці, крім ібупрофену, нічого не виявилося, випила свою дозу, на ранок біль пішов. Раніше завжди використовувала лише як жарознижувальне.
